VENTA DE RELENZA
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Tratamiento de la influenza:
RELENZA® se indica para el tratamiento de la influenza por virus
subtipos A y B: en adultos y niños mayores de 5 años. Profilaxis:
RELENZA® se indica para la profilaxis de la influenza viral
subtipos A y B en adultos y niños mayores de 5 años
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Farmacocinética
Absorción: Los estudios farmacocinéticos en humanos han mostrado que
la biodisponibilidad oral absoluta de este fármaco es baja (promedio
2%). Estudios similares del zanamivir inhalado por vía oral indican
que aproximadamente el 10-20% de la dosis se absorbe sistémicamente,
con concentraciones séricas máximas en 1-2 horas. La pobre absorción
del fármaco, resulta en bajas concentraciones séricas y en
consecuencia no hay exposición sistémica significativa después de la
inhalación oral. No hay evidencia de modificación en la cinética (de
absorción) después de inhalaciones orales repetidas.
Distribución: Después de la inhalación oral de 10 mg, el zanamivir
es depositado en concentraciones elevadas a lo largo del tracto
respiratorio, es decir en el sitio donde ocurre la infección por el
virus influenza. Las elevadas concentraciones del zanamivir en el
tracto respiratorio resultan en un rápido inicio de la inhibición de
la neuraminidasa viral. Los principales sitios de depósito son la
orofaringe y los pulmones (promedios de 77.6% y 13.2%
respectivamente)
Metabolismo: No sufre cambios ni es metabolizado y se excreta por
vía renal sin cambios.
Eliminación: La vida media del zanamivir en suero después de la
inhalación oral varía de 2.6 a 6.05 horas. Se excreta sin cambios
por orina. La depuración total oscila de 2.5 a 10.9 l/hora,
aproximadamente la misma cifra de la depuración urinaria. La
eliminación renal es completa en 24 horas.
Pacientes con insuficiencia renal: A dosis terapéuticas (20 mg), la
biodisponibilidad es baja (10-20%) y como resultado, no existe
exposición sistémica significativa al zanamivir y debido al amplio
margen de seguridad, no se requiere ajustar la dosis.
Pacientes con insuficiencia hepática: Zanamivir no se metaboliza,
por lo que no se requiere el ajuste de la dosis en estos pacientes.
Pacientes seniles: A la dosis terapéutica de 20 mg, la
biodisponibilidad es baja (10-20%) y como resultado no hay
exposición sistémica significativa al zanamivir. Cualquier
alteración farmacocinética que pueda ocurrir por la edad,
difícilmente tendría consecuencias clínicas, por lo que no se
recomienda modificar la dosis.
Pacientes pediátricos: En un estudio abierto de dosis única se
evaluó la farmacocinética del zanamivir, en 24 pacientes pediátricos
de 3 meses a 12 años utilizando las formulaciones en forma
nebulizada y de polvo (10 mg en cada caso). La exposición sistémica
en los niños fue similar a 10 mg de polvo inhalado en adultos.
Farmacodinamia: Zanamivir es un inhibidor potente, rápido y
altamente selectivo de la neuraminidasa, una enzima de la superficie
del virus. Esta enzima permite la liberación de las nuevas
partículas virales desde las células infectadas, para permitir la
invasión viral de otras células. La inhibición de esta enzima se
refleja in vitro e in vivo contra la replicación viral y afecta a
todos los virus de influenza tipos A y B (todos los subtipos A
conocidos a la fecha) poseedores de la enzima neuraminidasa.
La actividad del zanamivir es extracelular. Reduce la propagación de
los virus de la influenza subtipos A y B, inhibiendo la liberación
de viriones infectantes de las células epiteliales del tracto
respiratorio. La replicación del virus de la influenza está
confinada al epitelio superficial del tracto respiratorio. La
eficacia de la administración tópica de zanamivir ha sido confirmada
en los estudios clínicos. Los datos clínicos han mostrado que el
tratamiento de infecciones agudas de influenza con zanamivir,
produce reducciones en la diseminación viral del tracto
respiratorio, comparadas con el placebo, sin que ningún virus
emergente muestre susceptibilidad reducida al zanamivir.
Cuando se utiliza RELENZA®, para el tratamiento de la influenza,
alivia los síntomas y reduce su duración. En algunos estudios un
mayor beneficio del tratamiento se ha observado en los pacientes “en
riesgo”: los ancianos y los pacientes con ciertas enfermedades
crónicas (insuficiencia cardiaca, bronquitis crónica y diabetes). La
eficacia de RELENZA® es óptima si el tratamiento se inicia tan
pronto como aparecen los síntomas. Su uso para profilaxis ha
demostrado reducir significativamente la incidencia de los síntomas
en 67-79% al compararse con placebo.
Cuando se administra zanamivir como profilaxis, evita la influenza.
La dosis propuesta para esta indicación, ha demostrado reducir
significativamente la incidencia de influenza sintomática en
aproximadamente un 70%, cuando se compara con el placebo. La
experiencia sobre el uso clínico en esta indicación se limita a 28
días.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula.
PRECAUCIONES GENERALES
La infección por influenza puede asociarse con un aumento en la
hiperreactividad de las vías aéreas. Se han presentado algunos
reportes aislados de pacientes tratados por influenza quienes
experimentaron broncospasmo y/o disminución en la función
respiratoria después del uso del zanamivir, algunos de ellos no
tenían antecedentes de enfermedad respiratoria. En tales casos, los
pacientes deberán suspender la administración del zanamivir y acudir
al médico. Los pacientes con enfermedades respiratorias subyacentes
deben contar con un broncodilatador de acción rápida disponible al
momento de inhalar zanamivir.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
Embarazo: La seguridad del uso de
RELENZA® durante el embarazo no ha sido establecida. No hay
información de paso trasplacentario en humanos. No debe usarse en el
embarazo, especialmente en el primer trimestre, a menos que los
beneficios potenciales justifiquen el posible riesgo para el feto.
Lactancia: Debido a la limitada experiencia disponible, el uso de
zanamivir en madres lactando sólo debe considerarse si el posible
beneficio justifica los posibles riesgos para el lactante.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
RELENZA® es bien tolerado por vía inhalada. En los estudios
clínicos, aún en aquellos que incluyeron pacientes de alto riesgo
(ancianos y pacientes con enfermedades crónicas), los eventos
adversos fueron similares en quienes inhalaron RELENZA® y el grupo
placebo.
La siguiente tabla se emplea convencionalmente para calificar la
probable incidencia de eventos adversos
Muy comunes: ³ 1/10
Comunes: ³ 1/100 y < 1/10
No comunes: ³ 1/1 000 y < 1/100
Raras: ³ 1/10 000 y < 1/1,000
Muy raras: < 1/10 000
Las siguientes reacciones adversas se identificaron durante el uso
post-comercialización del zanamivir (RELENZA®) para el tratamiento
de la influenza:
Alteraciones inmunes:
Muy raras: reacción de hipersensibilidad (tipo alérgica), incluyendo
edema facial y orofaríngeo.
Alteraciones respiratorias y mediastinales:
Muy raras: broncospasmo, disnea.
Alteraciones dermatológicas y del tejido subcutáneo:
Muy raras: eritema cutáneo y urticaria.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
El zanamivir no se une a proteínas ni sufre metabolismo hepático por
lo que las interacciones farmacológicas son poco probables.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
No se han reportado.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS,
TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
Los estudios en ratas y conejas mostraron transferencia placentaria
del zanamivir. Los estudios en ratas no mostraron efectos
teratogénicos, alteraciones en la fertilidad o daño clínico
importante en el desarrollo peri o post-natal. No hay datos sobre la
transferencia placentaria del zanamivir en humanos.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Oral por inhalación.
Se administra únicamente con el dispositivo especial para inhalación
oral (Diskhaler®).
Tratamiento de la influenza:
Adultos: La dosis recomendada es de 2 inhalaciones de 5 mg cada una,
2 veces al día por 5 días, lo que proporciona una dosis inhalada
diaria de 20 mg. Para máximo beneficio, el tratamiento debe
iniciarse tan pronto como sea posible, preferentemente en los
primeros dos días después del inicio de los síntomas.
Pacientes seniles: No requieren ajustes de dosis.
Pacientes pediátricos: No requieren modificaciones de dosis.
Pacientes con insuficiencia renal: No se necesitan ajustes de dosis.
Pacientes con insuficiencia hepática: No se necesitan ajustes de
dosis.
Profilaxis:
Adultos: Se recomienda usar 2 inhalaciones una vez al día durante 10
días, lo que proporciona una dosis inhalada diaria de 10 mg, la cual
puede administrarse hasta por un mes completo si el periodo de
riesgo de exposición se extiende más allá de 10 días. El esquema
completo profiláctico debe completarse tal y como se indica por el
médico.
Pacientes seniles: No requieren ajustes de dosis.
Pacientes pediátricos: No requieren modificaciones de dosis.
Pacientes con insuficiencia renal: No se necesitan ajustes de dosis.
Pacientes con insuficiencia hepática: No se necesitan ajustes de
dosis.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA
ACCIDENTAL
La sobredosis accidental es difícil debido a las limitaciones
físicas de la presentación, la vía de administración y la reducida
biodisponibilidad oral (2-3%) del zanamivir.
La dosis de hasta 64 mg/día de zanamivir (aproximadamente 3 veces la
dosis máxima recomendada) ha sido administrada por inhalación oral
por nebulizador sin eventos adversos. Adicionalmente la exposición
sistémica por administración intravenosa de hasta 1,200 mg/día por
cinco días no mostró eventos adversos.
PRESENTACIONES
Caja y tubo con 5 ó 7 discos de aluminio cada uno con 4 dosis de 5
mg y un dispositivo inhalador.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese a menos de 30°C.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN
No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.
Información exclusiva para médicos.
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